Передозировка фенобарбиталом

Фенобарбитал – один из наиболее распространённых барбитуратов, лекарства от судорог которое зачастую вызывает стойкую физическую и психологическую аддикцию у пациентов которые его принимают.

У пациентов возникает вопрос «Вызывает ли Фенобарбитал зависимость?», чтобы ответить на этот вопрос нужно помнить, что этот препарат относится к классу барбитураты и любой барбитурат вызывает зависимость.Барбитураты действуют как депрессанты для нервной системы.

Фенобарб является препаратом, включенным в список IV, классифицированным Управлением по борьбе с наркотиками. Назначение этого препарата ограничено из-за растущего злоупотребления , особенно среди подростков, которые часто пытаются приобрести фенобарбитальные препараты для развлесения. Такое использование фенобарбитала считается злоупотреблением и может преследоваться по закону.

Что такое фенобарб?

Фенобарбитал это лекарство, которое часто рекомендуется при различных проблемах центральной нервной системы. Препарат относится к классу барбитуратов, обычно называемых противосудорожными/снотворными средствами.

Зависимость от Фенобарба

Пристрастие к фенобарбиталу может развиваться разными способами.
Поскольку фенобарбитальные таблетки используются для контроля активности ЦНС и используются для предотвращения абстинентного синдрома, вызванного применением других барбитуратов, существует тенденция к развитию зависимости от препарата из-за его успокаивающего и расслабляющего эффекта.

Физическая зависимость от Фенобарбитала

Препарат фенобарба выпускается в форме таблеток, в жидкой форме, и его можно вводить внутривенно. Препарат вызывает физическую зависимость и широко используется среди подростков для отдыха.

Психологическая зависимость от Фенобарбитала

Полураспад фенобарбитала такой же маленький , как и у алкоголя, и толерантность возникает быстро. У человека очень быстро возникает желание увеличить дозу фенобарбитала.
Частое использование фенобарбитала, даже в соответствии с рекомендациями, может привести к психологической зависимости.

Как узнать, злоупотребляет ли фенобарбиталом Ваш близкий?

Есть несколько очевидных признаков злоупотребления любым барбитуратом

• Неустойчивое поведение и экстремальные изменения в настроении
• Необъяснимое беспокойство и неспособность сосредоточиться
• Самоизоляция
• Поддельные рецепты
• Недостаток координации
• Эпизоды депрессии и потери памяти
• Покраснения и воспаления на коже
• Изменения в сознании и короткая продолжительность внимания
• Агрессивность, агитация и антиобщественное поведение
• Широкие зрачки
• Невнятная речь

Эффекты от злоупотребления

Физические эффекты

Человек может стать агрессивным и опасным для других из-за высокой раздражительности и перепадов настроения. Человек может также питать мысли о самоубийстве, которые могут материализоваться. Ранняя смерть также возможна в результате передозировки или самоубийства.

Психические эффекты

Состояние психической депрессии и снижения когнитивных функций обычно преобладают у людей, злоупотребляющих фенобарбом.

Социальные эффекты

Чаще всего, отношения между наркоманами и семьями значительно ухудшаются. Пользователь становится антиобщественным и не может доверять своим сверстникам. Пользователь испытывает финансовые трудности, так как большая часть его дохода или пособия тратится на получение таблеток. Так же снижается производительности на рабочем месте или в школе.

Помните, что если Вы или ваши близкие столкнулись с проблемой злоупотребления каким-либо веществ специалисты клиники «Наркоздрав» всегда готовы Вам помочь

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фенобарбитал

Таблетки 1 таб.
фенобарбитал50 мг

6 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1000) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. C max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы — 50%, у новорожденных — 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T 1/2 составляет 2-4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Пенталгин относится к комбинированным лекарственным препаратам, противовоспалительного, анальгезирующего и спазмолитического действия. Чаще всего его используют при головной и зубной боли. Действующими веществами лекарства являются Парацетомол, Напроксен, Кофеин, Дротоверин, Фенирамина Малеат. Форма выпуска препарата таблетки.

Та как Пенталгин имеет в своём составе обезболивающие и психостимулирующие компоненты, его передозировка может вызвать наркотическое опьянение. Поэтому лекарство необходимо принимать только в рекомендованных дозах и по схеме, указанной в инструкции.

Применение Пенталгина в медицине

Передозировка фенобарбиталом

Данный препарат продаётся в аптеках по рецепту врача. Его назначают в следующих случаях:

  • боли различного генеза: мышечные, суставные, невралгические, головные, менструальные, при радикулите;
  • боли при холецистите;
  • почечные колики и другие случаи, связанные со спазмом гладкой мускулатуры;
  • боли, сопровождающиеся воспалительными процессами;
  • простудные заболевания (для симптоматической терапии).

Парацетамол, входящий в состав Пенталгина, обезболивает и снимает жар. Напроксен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее действие, снимает жар. Кофеин расширяет кровеносные сосуды, снимает сонливость и утомление, тонизирует и усиливает терапевтический эффект других компонентов лекарства. Дротаверин улучшает работу желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Фенирамин является лёгким седативным препаратом и спазмолептиком.

Действие от Пенталгина

В терапевтических дозах Пенталгин безопасен для пациента. Но даже в этом случае его использование должно быть осторожным.

Возможны побочные действия:

  • аллергические реакции;
  • лейкопения;
  • анемия;
  • повышенная возбудимость;
  • тревожность;
  • бессонница;
  • аритмия;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • шум в ушах.

Это далеко не полный перечень негативного проявления действия Пенталгина. Если такие симптомы появились, необходимо заменить лекарство на другой препарат. Особенно опасна передозировка Пенталгина, вызывающая у человека эйфорию и галлюцинации. Этот эффект используют наркоманы, погружая своё сознание в иллюзорный мир. Но на смену красочным картинам приходит тяжёлая ломка и хронические заболевания.

Не знаете с чего начать? Звоните, мы подскажем

Последствия употребления Пенталгина

Передозировка фенобарбиталом

В перечень химических веществ, составляющих Пенталгин, входит Кодеин, сильнодействующий наркотик. В препарате он в минимальных дозах. Но если употребить несколько пачек лекарства единовременно, сознание человека деформируется и погружается в наркотическое опьянение.

Регулярное использование Пенталгина формирует зависимость от аптечного наркотика сопровождающуюся всеми симптомами наркомании. Нарушается работа почек и печени, пищеварительной системы, сердца. Наркоман часто ощущает приступы тошноты, у него ухудшается слух, зрение, повышается артериальное давление. Возникают проблемы с органами дыхания.

Признаками передозировки лекарством являются тремор конечностей, сильные головные боли, припадки эпилепсии. Если в это время не принять срочных мер и не обратиться к врачу, развивается печёночная недостаточность, больной может впасть в кому, и у него может остановиться дыхание. В результате летальный исход неизбежен.

Лечение зависимости от Пенталгина

На начальном этапе развития зависимости от Пенталгина можно обойтись амбулаторным лечением. Но запущенные случаи использования аптечных психостимуляторов вне терапевтических целях рекомендуется лечить в стационаре специализированного медицинского учреждения.

Наркологическая клиника «Новый Мир» предлагает свои услуги организации лечения наркотической зависимости от Пенталгина и других лекарственных препаратов. У нас имеется всё, чтобы спасти больного и вернуть его к здоровому образу жизни. Главное, иметь мотивацию к полному отказу от наркотиков и начать сотрудничать с врачами.

Терапевтические мероприятия проводятся в несколько этапов:

  1. Диагностика состояния здоровья.
  2. Детоксикация организма.
  3. Реабилитация с использованием медикаментозных методов.
  4. Психотерапия.
  5. Социальная адаптация.
  6. Профилактика срыва.

Если больной соблюдает все рекомендации докторов, можно быть уверенным в положительном результате лечения. По всем вопросам, связанным с терапией наркомании и условиях оказания медицинской помощи обращайтесь по телефону 8 (800) 551-95-17.

Часто задаваемые вопросы

Средний срок реабилитации при наркотической зависимости — 120 дней.

Да, но по предварительной договоренности с врачем. Посторонние лица не допускаются на территорию центра, чтобы сохранить анонимность пациентов.

Нет, но наши психологи способны убедить больного добровольно согласиться на прохождение реабилитации.

Мы не выдаем никакую информацию о пациентах третьим лицам, согласно Приказу Минздрава РФ от 23 августа 1999г. № 327.

Рекомендуем провести тест на наличие в организме наркотических и психотропных средств.

Да. Для этого необходимо записаться на консультацию по телефону: 8 (800) 551-95-17.

Стоимость зависит от множества факторов и начинается от 6000 руб. / сутки.

Реабилитация необходима для для того, чтобы сформировать мотивацию для отказа от наркотиков, сохранить трезвость, восстановить психическое и физическое состояние, восстановить семейные и социальные связи.

Нет, мы лечим наркоманию на условиях полной конфиденциальности и не разглашаем никакую информацию даже близким родственникам без согласия пациента.

Необходимо пройти повторное лечение. При этом выяснить причины срыва и устранить их.

Активное вещество: 100 мг фенобарбитала
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк.

Описание

таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН).

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы — 50%, у новорожденных — 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания к применению

  • эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
  • хорея;
  • спастический паралич;
  • нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации.
В данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала).

У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозировка

Внутрь. Для взрослых:

  • нарушения сна: 100-200 мг за 0,5-1 ч до сна.
  • в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза в день.
  • в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза в день.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушения сна, синкопе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема <синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при длительном применении — лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже — пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г — летальный исход; при хронической токсичности — раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.
Во избежание развития синдрома «отмены» (головные боли, «кошмарные» сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.
Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

таблетки 100 мг. По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную безъячейковую упаковку или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности

5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения

Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ (список ПККН).
В прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

ООО «АСФАРМА». Россия 652473, г. Анжеро-Судженск, Кемеровской области, ул. Герцена, 7.

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы — фермента, ответственного за связывание билирубина.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема — 1-3 раза/сут. Для детей — по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.

В/в для взрослых разовая доза — 100-1400 мг, в/м — 10-200 мг. Для детей в/в — 1-20 мг/кг, в/м — 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза — 200 мг, суточная — 500 мг.

Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко — нарушения кальциевого обмена.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).

Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана — на печень и на почки.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином — уменьшается снотворное действие фенобарбитала.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Метамизол натрия. Напроксен. Кофеин. Фенобарбитал. Кодеин.

Metamizole sodium. Naproxen . Coffein. Phenobarbital. Codeine.

Анальгетики-антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия в комбинации с психолептиками.

1 таблетка содержит 300 мг анальгина (метамизола натрия), 100 мг напроксена, 50 мг кофеина, 10 мг фенобарбитала, 10 мг кодеина.

Код АТХ: N02BB72.

Препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным, спазмолитическим и седативным действием. Фармакологические эффекты комбинированного препарата обусловлены свойствами его активных ингредиентов.

Метамизол натрия и напроксен – нестероидные противовоспалительные средства, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью. Кроме того, напроксен характеризуется выраженным противовоспалительным действием. Механизм действия метамизола натрия и напроксена связан с ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Кодеин и кофеин усиливают анальгезирующее действие анальгетиков, входящих в состав препарата пенталгин Н.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность, увеличивает проницаемость гистогематических барьеров, повышает артериальное давление при гипотензии.

Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Метамизол натрия гидролизуется в стенке кишечника с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, из которого в свою очередь образуется 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Метаболиты экскретируются через почки и с грудным молоком.

Биодоступность напроксена составляет 95 %. В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99 %. Диффундирует в синовиальную жидкость, проникает через плаценту и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет 12-15 ч. Выводится с мочой (преимущественно в виде метаболита диметилнапроксена) и в небольших количествах (менее 5 %) – с калом.

Кофеин хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения составляет 5 ч (иногда – до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % – в неизмененном виде.

Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени. Около 10 % кодеина преобразуется в морфин. Экскретируется почками (5-15 % – в неизмененном виде).

Биодоступность фенобарбитала составляет 80%. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов. Основной метаболит фенобарбитала не обладает фармакологической активностью. Выводится почками (в том числе 20-25 % – в неизмененном виде).

Показания к применению

“Пиралгин” применяют для купирования умеренно выраженного болевого синдрома различного генеза: головная боль, радикулит, менструальные боли, зубная боль, невралгии, миалгии, артралгии, мигрень, первичная дисменорея и другие состояния, а также как жаропонижающее средство при лихорадочных состояниях различной этиологии, простудные и другие заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и явлениями воспаления.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. Препарат не следует принимать более 5 дней без наблюдения врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: при приеме препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациент должен быть проинформирован о том, что при длительном применении препарата без соответствующего врачебного контроля возможно развитие лекарственной зависимости.

В период приема препарата необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в эпигастрии, запор), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, сердцебиение. В редких случаях может развиваться угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз). При длительном приеме в высоких дозах возможно нарушение функции печени и почек.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные нарушения функции печени или почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; бронхоспазм; заболевания крови; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма; острый инфаркт миокарда; нарушения сердечного ритма; повышенное артериальное давление; глаукома; алкогольное опьянение; детский возраст до 12 лет; беременность, кормление грудью (на время лечения грудное вскармливание следует прекратить).

С осторожностью применяют при нарушении функции печени или почек, язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, длительном алкогольном анамнезе и у лиц пожилого возраста.

При приеме препарата более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром болевом синдроме в области живота.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливает токсическое действие неопиоидных анальгетиков, снижает уровень концентрации циклоспорина в плазме. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол усиливает токсическое действие метамизола натрия (входящего в состав препарата), барбитураты и фенилбутазон – ослабляют.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, тахикардия, сердечные аритмии, слабость, сонливость, бред, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Передозировка фенобарбиталомОсновная сфера применения препарата – улучшение сна, так что в этой статье мы будем рассматривать дозы фенобарбитала при бессоннице.

Мы обсудим, по сколько, с какой частотой можно принимать это средство, как распознать передозировку и избежать неприятных последствий приема лекарства.

Правильный прием при бессоннице

Фенобарбитал принимают при любой бессоннице. Какой бы ни была ее причина – препарат вызовет сон и обеспечит его на всю ночь. Проблема в том, что с помощью этого средства не излечивают бессонницу. Оно обеспечивает разовый эффект, а потом действие заканчивается: бессонница возвращается.

Если длительно использовать снотворное и не бороться с причинами – бессонница только усугубится. Более того, если длительно использовать снотворное – это сформирует привыкание, зависимость. Кажется, вы уже знаете, каким будет первый совет по поводу дозы лекарства у взрослых…

Даже если этот препарат вам выписал врач, и у вас есть легальные основания для его приема, придерживайтесь следующих правил:

Используйте средство по потребности. Если вы не можете заснуть – принимайте. Если чувствуете, что сон может прийти без таблетки – не надо принимать! Тем более не стоит обращаться к фенобарбиталу для профилактики бессонницы;

Разовая доза – 100 мг;

Лучше начинать лечение с минимального количества лекарства. Чем меньше доза – тем дальше вы от лекарственной зависимости;

Не принимайте препарат дольше 2 недель – выработается привыкание. Обычной дозировки фенобарбитала станет не хватать.

Высшая разовая доза фенобарбитала

Максимальная разовая доза – 200 мг, максимальная суточная доза фенобарбитала – 500 мг.

Чем больше доза – тем выше вероятность, что проявятся побочные эффекты. Если вы принимаете препарат и вынуждены увеличить дозу, внимательно следите за своим самочувствием.

Появятся тошнота, головокружение, снижение артериального давления или другие симптомы недомогания – отмените средство и обратитесь к врачу!

Передозировка

Передозировка фенобарбиталомОна может наступить даже при приеме обычных доз фенобарбитала. Есть такая вещь как хроническая передозировка. Вы можете чувствовать только позитивные эффекты от приема препарата, а в это время он накапливается в вашем организме.

Постепенно передозировка начинает проявляться вялостью, раздражительностью, дневной сонливостью, замедлением реакций, нарушением координации, другими симптомами.

Острая передозировка дает более явные симптомы: в виде тошноты, рвоты, головокружения, падения артериального давления, слюнотечения, нарушений дыхания, потери сознания.

При признаках любой передозировки рекомендуется немедленно обратиться к доктору.

Смертельная доза препарата составляет от 2 до 10 г, зависит от конкретной ситуации, конкретного человека.

Будьте осторожны с этим лекарством! Не оставляйте его в местах, доступных детям. Тщательно следите за тем, по сколько и с какой кратностью вы его принимаете.

Откажитесь от препарата!

Когда у вас бессонница – весь мир видится в темных тонах. Вы можете находиться в самом подавленном настроении и очень убедительно живописать картины полного отсутствия сна на приеме у врача. Возможно, этим вы сможете разжалобить его и уговорить выписать фенобарбитал. Задумайтесь, прежде чем озвучивать доктору такие просьбы.

Если на самом деле со сном все не так плохо, вы можете справиться с бессонницей своими силами. Просто постарайтесь отрегулировать режим, не спите днем, откажитесь от кофеина, чаще занимайтесь спортом.

В качестве средства, улучшающего сон и помогающего отрегулировать режим, принимайте Мелаксен.

Мелаксен безвреден, продается без рецепта и даже близко не грозит теми последствиями, которые вы можете получить при приеме фенобарбитала.

Ну, а если со сном действительно беда, то самое грамотное – это записаться к сомнологу. Сомнолог – это врач, который специализируется на расстройствах сна и помогает восстановить здоровый сон, устраняя причины бессонницы.

Обратитесь к врачу: пройдя лечение, вы вернете себе здоровый сон без таблеток.

Исследование концентрации фенобарбитала в сыворотке крови – анализ, применяемый для мониторинга терапии данным препаратом, подбора правильной дозы, своевременного выявления побочных эффектов, а также диагностики отравлений.

Синонимы русские

Дормирал, люминал, седонал.

Синонимы английские

Phenobarbitone; Luminal; Purple heart.

Метод исследования

Газовая хроматография-масс-спектрометрия (ГХ-МС).

Единицы измерения

Мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

  • Детям в возрасте до 1 года не принимать пищу в течение 30-40 минут до исследования.
  • Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
  • Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

В медицинской практике исследование концентрации фенобарбитала в сыворотке крови применяется для подбора дозировки препарата, необходимой для эффективного лечения, диагностики отравлений, предупреждения возникновения побочных эффектов при лечении, а также для оценки добросовестности пациента при лечении (комплаентности).

Фенобарбитал – лекарственный препарат, относящийся к группе производных барбитуровой кислоты (барбитураты). Механизм действия основывается на снижении возбудимости в синапсах за счет воздействия на ГАМК-а рецепторы. Препарат обычно применяется для лечения судорог, включая тоникоклонические судороги и эпилептический статус. Является лекарством второй или третьей линии в терапии судорожного синдрома (после диазепама и фенитоина), поскольку при внутривенном введении его минимальный противосудорожный эффект наступает через 5 минут, а максимальный отмечается лишь через 30 мин. При судорогах, вызванных приемом теофиллина, фенобарбитал является предпочтительным лекарством.

У большинства людей отмечается оптимальный клинический эффект от лечения фенобарбиталом при концентрации препарата в плазме крови от 10 до 35,0 мкг/мл. В некоторых случаях эффективная концентрация препарата в крови может быть меньше 10 мкг/мл, а в отдельных наблюдениях зарегистрированы признаки отравления препаратом при уровне концентрации его в плазме крови в пределах 10 — 35 мкг/мл. Поэтому данные лабораторных исследований должны оцениваться в совокупности с клиническим обследованием.

Уровень фенобарбитала в крови пациента может коррелировать с клиническими проявлениями заболевания. В случаях лечения фенобарбиталом пациентов, принимающих антигистаминные (лоратадин, левоцетиризин, фексофенадин), глюкокортикостероиды, оральные контрацептивы, другие противоэпилептические препараты, концентрация фенобарбитала в плазме крови может изменяться, поэтому её необходимо контролировать для предупреждения побочных эффектов лечения, а также для достижения целевых концентраций препарата. Мониторинг концентрации фенобарбитала в крови должен проводиться в течение всего времени терапии им.

Симптомами отравления фенобарбиталом являются седация, атаксия, нистагм, гиперактивность и раздражительность (у детей), спутанность сознания и психомоторное возбуждение (у пожилых людей). Более того, седация наблюдается у всех пациентов в начальном периоде лечения. Влияние фенобарбитала на центральную нервную систему и угнетение дыхания усиливается при одновременном назначении с другими седативными препаратами.

Для лечения судорожного синдрома рекомендуется поддерживать уровень концентрации фенобарбитала в плазме крови пациента в диапазоне от 10 до 35 мкг/мл. Обычно удается добиться устойчивой концентрации препарата в крови через 2-3 недели от момента начала лечения.

Фенобарбитал метаболизируется микросомальными ферментами печени, а до 25 % препарата выводится из организма почками. Препарат противопоказан пациентам, страдающим печеночной недостаточностью (т.к. это увеличивает период полувыведения лекарства) и порфирией.

Клиренс фенобарбитала снижается с увеличением возраста пациента, это может быть связано со снижением инактивирующей функции печени и уменьшением фильтрующей способности почек. Таким образом, положительный терапевтический эффект у пожилых пациентов может быть достигнут при назначении меньших доз препарата.

Наиболее частыми проявлениями передозировки фенобарбитала могут быть сонливость, головная боль, депрессия, головокружение, тошнота, гиперактивность (у детей). Другими побочными эффектами терапии фенобарбиталом могут быть судороги, боли в ротовой полости и горле, повышенная кровоточивость, затруднения при дыхании, глотании, выраженная сыпь, необъяснимая лихорадка.

Препарат применяется с осторожностью при нарушении функции печени, почек, депрессии, выраженных нарушениях дыхательной системы.

Для чего используется исследование?

  • Для подбора дозировки препарата, необходимой для эффективного лечения;
  • для предупреждения возникновения побочных эффектов в ходе лечения;
  • для диагностики отравлений фенобарбиталом.

Когда назначается исследование?

  • При мониторинге концентрации фенобарбитала в крови в течение периода лечения (через 1-2 часа после начала лечения, каждые 3-4 недели лечения, после каждой смены дозировки препарата, после добавления к терапии других противосудорожных средств);
  • при выявлении побочных эффектов, связанных с приемом препарата;
  • при подозрении на отравление фенобарбиталом;
  • при планировании беременности на фоне лечения судорожного синдрома.

Что означают результаты?

Референсные значения: 10 — 40 мкг/мл.

У большинства людей отмечается оптимальный клинический эффект от лечения фенобарбиталом при концентрации препарата в плазме крови от 10 до 35 мкг/мл. В некоторых случаях эффективная концентрация препарата в крови может быть меньше 10 мкг/мл, а в отдельных наблюдениях зарегистрированы признаки отравления препаратом при уровне концентрации его в плазме крови в пределах 10 — 35 мкг/мл. Поэтому данные лабораторных исследований должны оцениваться в совокупности с клиническим обследованием.

Фенобарбитал подобно бензодиазепинам оказывает аллотопическое влияние на рецепторный комплекс гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к соответствующему медиатору. Фенобарбитал защищает мозг от циркуляторной гипоксии – расширяет сосуды в ишемизированных участках мозга, тем самым улучшая их гемоперфузию, при этом ограничивая активность свободных радикалов кислорода в этих участках мозга. В результате фенобарбитал предотвращает повреждение клеточных мембран, Na + , K + -насоса, развитие внутриклеточного отека и повышение внутричерепного давления. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи импульса в центральной нервной системе.

Фармакокинетика

При приеме внутрь практически полностью, но относительно медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет 80 %, максимальная концентрация препарата в сыворотке крови через 2 – 8 ч после приема, у новорожденных (до 15-го дня жизни) – еще позже. Период полувыведения крайне вариабелен и может колебаться от 10 до 140 ч (у детей чаще – 40-70 ч). Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы крови в среднем 50 – 60%, у детей до 1 месяца жизни – 30-40%. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов. При длительном (более 3-5 дней) назначении происходит стимуляция собственной биотрансформации в печени, скорость ферментативных реакций может возрасти в 10-12 раз.

В неизмененном виде с мочой выводится 25-50% введенной дозы. При нарушении функции печени или почек может происходить кумуляция препарата.

Показания к применению

  • эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки) в составе комплексной терапии;
  • чувство тревоги, напряжения, страха в качестве седативного средства (в т.ч. в составе комбинированной терапии);
  • нарушения сна;
  • гипербилирубинемия у новорожденных (профилактика и лечение).

Режим дозирования

Препарат назначается индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

Как снотворное средство назначают взрослым в дозе 100-200 мг (1-2 таблетки по 100мг) за 0,5 – 1 ч до сна.

Как успокаивающее и спазмолитическоесредство назначают взрослым в дозе 25-50 (0,5 — 1 таблетка по 50 мг) мг 2-3 раза/сут.

Как противоэпилептическое средство назначают взрослым , начиная с дозы 25 мг (0,5 таблетка по 50 мг) 2 раза/сут и постепенно повышая ее до тех пор, пока не прекратятся эпилептические припадки. Разовая доза не должна превышать 200 мг, суточная – 500 мг.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка.

Детям с 1 года препарат назначают из расчета 3-5 мг/кг/сут (0,5 – 1 таблетка по 50 мг) как противоэпилептическое средство; от 5 до 7,5 мг /кг/сут (0,5 – 1 таблетка по 100 мг) как снотворное средство. Нельзя превышать разовых и суточных доз.

Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие судорожного припадка вплоть до развития эпилептического статуса.

Побочные действия

Слабость, утомляемость, сонливость, снижение артериального давления, боли в грудной клетке, миалгии, нистагм, дизартрия, тремор рук, атаксия, депрессия, угнетение дыхательного центра (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

  • агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, нарушение кальциевого обмена (остеопатии), кожная сыпь, зуд, физическая и психическая зависимость.

Противопоказания к применению

  • тяжелые заболевания печени и/или почек;
  • миастения;
  • алкоголизм;
  • наркотическая зависимость;
  • I триместр беременности;
  • период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.

Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата беременным женщинам следует профилактически назначать препараты витамина К под контролем свертывающей системы крови.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

Применение у детей

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка.

Данная лекарственная форма не назначается детям до 1 года

Особые указания

Данная лекарственная форма не назначается детям до 1 года

Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата беременным женщинам следует профилактически назначать препараты витамина К под контролем свертывающей системы крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

  • прием 1 г препарата может вызвать симптомы отравления — отсутствие или угнетение рефлексов, сужение зрачков, олигоурию, тахикардию, цианоз, слабость, геморрагии, отек легких, кому, позже могут развиться пневмония, аритмии, сердечная недостаточность. При приеме от 2-10 г возможен летальный исход.
  • отмена препарата, симптоматическая терапия (специфического антидота нет).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом или этанолсодержащими препаратами возможно усиление депрессии центральной нервной системы. Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиаззепоксида усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени по пути окисления, ускоряется разрушение последних и снижается их эффективность (парацетамол, глюкокортикостероиды, эстрогены, пероральные контрацептивы, антикоагулянты).

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector